Инструкция по применению препарата "Задитен"
Задитен® (Zaditen®)
Фармакологическое действие
Задитен – противоаллергический и антигистаминный препарат системного действия. Задитен содержит кетотифен – вещество, угнетающее активность эндогенных веществ, принимающих участие в механизме развития воспалительной реакции. Кетотифен также блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.
Кетотифен не оказывает прямого бронходилатирующего действия.
В ходе исследований выявлен ряд эффектов кетотифена, которые позволяют применять его в качестве противоастматического препарата (исключая острые приступы астмы):
- угнетение высвобождения гистамина, лейкотриенов и простагландинов;
- снижение первичного влияния антигена на эозинофилы (уменьшение поступления эозинофилов в очаг воспаления);
- снижение гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной активацией тромбоцитов под действием ФАТ или нейрогенной активацией вследствие приема симпатомиметиков и контакта с аллергенами;
Задитен – противоаллергический препарат с выраженным действием, который может применяться для предупреждения развития и снижения выраженности уже развившихся реакций аллергического типа. Задитен не применяют для купирования острых состояний (например, бронхоспазма).
Фармакокинетика
После приема перорально биодоступность кетотифена достигает 50% (вследствие первого прохождения через печень), абсорбция в ЖКТ практически полная.
Пиковые уровни кетотифена в сыворотке при пероральном приеме достигаются за 2–4 часа. До 75% кетотифена связывается белками сыворотки.
В организме кетотифен превращается с образованием N-глюкуронида, который не обладает фармакологической активностью. У детей метаболизм кетотифена аналогичен взрослым, однако общий клиренс несколько выше (детям обычно назначают те же дозы препарата Задитен, что и взрослым пациентам).
Экскретируется кетотифен в 2 этапа: время полувыведения для первого этапа – 3–5 часов, для второго – 21 час.
На протяжении 48 часов выводится большая часть принятой дозы: до 70% в виде метаболита, порядка 1% в неизменном виде.
Пища не оказывает влияния на биодоступность кетотифена.
Показания к применению
Задитен применять в лечении и профилактике заболеваний аллергического генеза, включая хроническую и острую форму крапивницы, атопический дерматит, аллергический конъюнктивит и ринит.
Задитен может применяться в схемах профилактического лечения бронхиальной астмы, в том числе в случаях бронхиальной астмы, ассоциированной с проявлениями атопии. Задитен не используют для купирования острых приступов бронхиальной астмы.
Способ применения
Таблетки Задитен
Таблетки Задитен принимают перорально сочетано с пищей. Обычно рекомендуется прием 1 таблетки Задитен дважды в сутки. Если у пациента при приеме таблеток Задитен развивается седативный эффект, следует постепенно увеличивать дозу до рекомендованной терапевтической, а терапию начинать с 1/2 таблетки Задитен дважды в сутки.
Учитывая состояние пациента и эффективность терапии, дозу кетотифена можно увеличить до 4 мг в сутки. При использовании высоких доз терапевтический эффект наступает быстрее.
При назначении препарата Задитен пациентам с бронхиальной астмой можно уменьшить количество принимаемых бронходилататоров (коррекцию дозы должен проводить исключительно специалист). Отмену препарата Задитен необходимо проводить постепенно (время отмены 2–4 недели): следует учитывать, что в период отмены кетотифена у пациентов с бронхиальной астмой возможны рецидивы.
Детям от 3 лет кетотифен назначают во взрослых дозах (1 таблетка Задитен дважды в сутки). Следует учитывать, что из расчета на 1 кг веса детям требуются более высокие дозы, чем взрослым пациентам. Не отмечается ухудшения переносимости при назначении высоких доз кетотифена (в коридоре терапевтических доз).
Детям до 3 лет следует назначать Задитен в форме сиропа.
Пациентам пожилого возраста дозу кетотифена не корректируют.
Сироп Задитен
Сироп принимают перорально сочетано с пищей. Дозирование сиропа необходимо проводить с помощью мерного устройства, приложенного к сиропу. Сироп принимают в неразведенном виде.
Детям от 6 месяцев до 3 лет рекомендуется прием 0,05 мг кетотифена (0,25 мл сиропа)/кг веса дважды в сутки. Например, ребенку весом 10 кг следует назначать 2,5 мл сиропа Задитен дважды в сутки.
Детям старше 3 лет назначают прием 5 мл сиропа Задитен дважды в сутки или кетотифен в форме таблеток (согласно рекомендациям по дозированию).
Особенности терапии препаратом Задитен
В начале терапии кетотифеном не следует отменять противоастматические симптоматические препараты, а также препараты, которые пациент получает для профилактики. Особенное внимание необходимо при отмене системных глюкокортикостероидов (в связи с возможным наличием недостаточности надпочечников у пациентов, получающих стероиды) – таким пациентам может требоваться длительный период отмены для нормализации функции надпочечников (период отмены может длиться до 1 года).
Побочные действия
В начале терапии препаратом Задитен у пациентов возможно появление головокружения, сухости во рту и седации (как правило, данные побочные эффекты проходят самостоятельно без отмены кетотифена).
Также на фоне приема кетотифена у пациентов возможно появление возбуждения, бессонницы и повышенной раздражительности. Нежелательные явления со стороны ЦНС чаще регистрировались у детей.
Есть редкие сообщения об увеличении массы тела на фоне терапии кетотифеном.
При приеме сиропа Задитен у пациентов также в редких случаях регистрировалось развитие цистита, синдрома Стивенса – Джонсона, мультиформной эритемы, увеличения уровня ферментов печени в сыворотке.
В единичных случаях на фоне терапии препаратом Задитен у пациентов, получающих противодиабетические препараты, регистрировалось развитие обратимого снижения уровня тромбоцитов (таким пациентам необходим регулярный контроль уровня тромбоцитов).
Противопоказания
Запрещено назначение таблеток и сиропа Задитен пациентам с непереносимостью кетотифена или вспомогательных компонентов препарата.
Следует с осторожностью назначать Задитен пациентам со склонностью к развитию судорог, а также указаниями на эпилептические приступы в анамнезе.
В начале терапии необходимо отказаться от деятельности, требующей высокой скорости психомоторных реакций. В дальнейшем, если у пациента отмечается развитие нежелательных эффектов со стороны ЦНС, потенциально небезопасная деятельность запрещена.
Беременность
В ходе исследований на животных не было выявлено тератогенного, мутагенного и эмбриотоксического действия кетотифена. Однако исследований кетотифена у беременных женщин не проводилось, поэтому назначать кетотифен беременным следует только в случае крайней необходимости.
В исследованиях на животных кетотифен проникал в грудное молоко. При необходимости назначения кетотифена в период лактации следует прекратить кормление ребенка грудью.
Лекарственное взаимодействие
Задитен при сочетанном применении потенцирует действие лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС, а также других антигистаминных препаратов и этилового спирта.
Передозировка
При передозировке кетотифена у пациентов отмечается развитие сонливости, угнетения сознания, дезориентации, спутанности сознания, артериальной гипотензии и тахикардии. Преимущественно у детей возможно появление повышенной возбудимости и судорог. В редких случаях при тяжелой передозировке возможна обратимая кома.
При интоксикации кетотифеном назначают симптоматические средства. Если от приема завышенной дозы прошло не более 1 часа – промывают желудок и назначают пероральный прием сорбентных средств.
При передозировке кетотифена пациент должен находиться под контролем медицинского персонала, особенно тщательно следует мониторить функцию ССС и ЦНС. При развитии возбуждения и судорог рекомендуется назначение барбитуратов (необходимо выбирать препараты короткого действия) или бензодиазепинов.
Форма выпуска
Таблетки Задитен в блистерных пластинах, в пачке 30 штук.
Таблетки Задитен в блистерных пластинах, в пачке 15 штук.
Сироп Задитен по 100 мл во флаконах, в картонной пачке 1 флакон и мерное устройство.
Условия хранения
Таблетки и сироп Задитен следует хранить вдали от детей при комнатной температуре.
Срок годности таблеток Задитен – 4 года.
Срок годности сиропа Задитен – 3 года.
Состав
1 таблетка Задитен содержит:
Кетотифена фумарата – 1 мг ( в пачке 30 штук) или 2 мг ( в пачке 15 штук);
Вспомогательные вещества: стеарат магния, крахмал кукурузный, моногидрат лактозы.
5 мл сиропа Задитен содержат:
Кетотифена гидрофумарата – 5 мг;
Прочие компоненты: пропилпарабен натрия, метилпарабен натрия, ароматизатор банановый, кислота лимонная безводная, мальтит жидкий, динатрия гидрофосфат безводный, вода очищенная.
